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新药研发前沿动态 / 医药领域趋势进展

2020年44卷12期

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药咖论坛
聚焦血管稳态重构调控机制促进我国血管医学健康发展
钟久昌
2020, 44(12): 881-882.
[摘要](609) [PDF 715KB](43)
摘要:
尿酸与心血管疾病关系的研究进展
杨柳, 孔炜
2020, 44(12): 883-893.
[摘要](683) [PDF 2261KB](62)
摘要:
尿酸是人体嘌呤代谢的终末产物,主要通过肾脏排出体外。随着人们生活方式的改变,高尿酸血症(HUA)的发病率呈逐年上升趋势。大量研究表明尿酸与心血管疾病(CVD)关系密切。综述尿酸的代谢、尿酸与常见心血管疾病的关系、尿酸参与心血管疾病的可能作用机制以及降尿酸药物对心血管的保护作用,以期为相关研究提供参考。
ELA-Apelin-APJ系统在血管重构稳态与血管疾病中的调控作用及相关药物研发进展
宋佳玮, 陈临溪, 钟久昌
2020, 44(12): 894-905.
[摘要](679) [PDF 1736KB](23)
摘要:
Apelin受体(Apelin receptor,APJ)是一种G蛋白偶联受体,其内源性配体包括Elabela (ELA)和Apelin,在血管重构稳态和损伤修复中发挥重要作用。ELA-Apelin-APJ系统参与血管的生成、分化及纤维化,以及细胞凋亡、炎症反应、氧化应激及血压调控,其活性和表达异常参与动脉粥样硬化、高血压、肺动脉高压、脑卒中等血管疾病的发病过程。概述ELA-Apelin-APJ系统在血管重构稳态中的调控作用及其作为潜在药物靶点的研究新进展,以期为血管研究提供参考。
生物钟核受体RORα和REV-ERBα在血管病理生理中的作用
苏洁, 成扶雨, 卜军
2020, 44(12): 906-916.
[摘要](744) [PDF 980KB](21)
摘要:
人体的生理活动受到生物钟系统内时钟基因的调控。生物钟核受体RORα和REV-ERBα是人体生物钟系统的重要组成部分,二者在维持机体生物节律中发挥着重要作用。RORα和REV-ERBα亦参与调节糖代谢、脂质代谢、血管炎症反应和纤溶蛋白降解等病理生理过程。大量研究表明,异常的昼夜节律是血管功能紊乱的独立危险因素。围绕生物钟核受体RORα和REV-ERBα在生物节律和血管稳态调节中的作用,对RORα和REV-ERBα在血管病理生理过程中关键作用的最新研究进展进行综述。
运动调节血管稳态与重构的分子机制及相关生物药物研发进展
王红云, 谢玉玲, 高娟, 肖俊杰
2020, 44(12): 917-923.
[摘要](576) [PDF 1263KB](25)
摘要:
心血管疾病是引起全球人口死亡的主要原因,中国心血管疾病患病率持续上升。多数心血管疾病的发生和发展与血管自稳态失衡、血管不良重构有关。运动可以保护心血管健康,参与调节血管稳态及良性重构。基于运动的心血管保护效应,深入了解血管稳态及血管重构的分子机制,对发掘血管重构相关的心血管疾病的治疗药物、防治重大心血管不良事件具有重要的指导意义。围绕运动保护血管稳态与重构的分子机制,对血管不良重构的潜在靶点及生物药物的研发进展进行综述,以期为相关药物的研发提供新的思路和理论指导。
神经酰胺在血管病理生理中作用的研究进展
张芳妮, 蒋宏峰, 艾玎
2020, 44(12): 924-931.
[摘要](731) [PDF 769KB](36)
摘要:
神经酰胺作为一类鞘脂代谢产物,是构成细胞膜和细胞器膜的重要组分。此外,神经酰胺可作为第二信使直接调节下游信号分子,还可以在细胞膜上形成脂筏或脂质微区参与信号转导和蛋白质转运。大量研究已表明神经酰胺参与细胞增殖、迁移、衰老、凋亡和应激反应等过程,在血管稳态维持过程中发挥重要作用。研究神经酰胺的体内分布、生成和代谢过程,神经酰胺对血管相关细胞类型的作用以及神经酰胺与血管相关疾病发生发展的关系可为解析血管疾病的发病机制和发现新的治疗靶点提供参考。
前沿与进展
Smoothened抑制剂的耐药机制及克服耐药性的策略研究
张婉婉, 张磊, 徐云根, 张晶晶
2020, 44(12): 932-941.
[摘要](624) [PDF 2093KB](27)
摘要:
Hedgehog (HH)信号通路在胚胎的发育、干细胞调节及组织稳态过程中发挥着重要作用,HH通路的异常则与多种肿瘤的发生和发展密切相关。Smoothened (SMO)蛋白是HH通路的主要跨膜蛋白,抑制SMO蛋白可以有效地抑制HH通路,从而有效抑制肿瘤的发生和发展。目前已有3个SMO抑制剂被美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)批准上市。然而,这些药物的临床使用往往伴随着耐药的产生。综述SMO抑制剂的主要耐药机制以及克服其耐药性的常用策略。
脑组织生理药代动力学模型研究进展
桑澜, 徐胜, 何华, 柳晓泉
2020, 44(12): 942-953.
[摘要](631) [PDF 2604KB](47)
摘要:
在新药研发过程中,了解药物在脑内的转运与分布情况可以预测药物效应和不良反应。然而,人脑内的药物浓度难以通过现有分析技术直接测定。生理药代动力学(PBPK)模型通过数学建模的方式模拟药物在脑内的转运与分布情况,为预测脑内药物浓度提供帮助。综述影响药物在脑内转运分布的生理因素,以及近年来文献中报道的研究药物脑组织分布的PBPK模型及其在药物研发中的应用。
全球药讯
2019年全球新药研发报告(Ⅳ)
Graul A I, Pina P, Tracy M, Sorbera L
2020, 44(12): 954-964.
[摘要](718) [PDF 1099KB](90)
摘要:
通过对全球药品市场新获批和新上市的药物进行年度综述,重点内容包括:截至目前,在囊性纤维化治疗中应用最广泛的Trikafta的获批和上市;首款常规(非应急)接种用的埃博拉疫苗的获批;全球首款疟疾疫苗在3个非洲国家的试点推广;一种新型多药耐药细菌感染治疗药物的获批;首款阿尔茨海默病原研药在中国的获批上市,结束全球10余年来相关领域无新药上市的历史。随着多款新型免疫检查点抑制剂和抗体药物偶联物的恶性肿瘤适应证相继获批,证实了生物制药行业对恶性肿瘤免疫疗法的投入热情持续上涨。2019年最引人瞩目的趋势是美国FDA授予了创纪录数量的加速审批,其中多项审评的批准早于预期批准日期多达数月。