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新药研发前沿动态 / 医药领域趋势进展

2021年45卷5期

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药咖论坛
智能响应药物递送技术的开发与前沿进展
李翀, 吴俊伟
2021, 45(5): 321-324.
[摘要](70) [PDF 976KB](16)
摘要:
刺激响应型聚合物在肿瘤免疫治疗方面的研究进展
李霞, 李慧, 张志岳
2021, 45(5): 325-336.
[摘要](59) [PDF 1017KB](8)
摘要:
肿瘤微环境刺激响应型聚合物是将肿瘤微环境独特的生理条件作为刺激因子,响应性发生结构或理化性质改变的一系列新型聚合物,具有生物相容性高、稳定性好、机体内可降解代谢、易于修饰等优点。在肿瘤治疗中,免疫治疗法以其突出的治疗效果和长效的免疫记忆而备受关注,将刺激响应型聚合物与肿瘤免疫治疗相结合有望成为肿瘤治疗的新策略。通过对肿瘤部位刺激信号的分类及刺激响应型聚合物的结构类型进行综述,介绍单刺激和多刺激响应聚合物在肿瘤免疫治疗方面的应用,并对其在肿瘤免疫治疗中的优势和挑战进行讨论,以期为刺激响应型聚合物在肿瘤免疫治疗中的应用提供参考。
肿瘤氧化还原微环境智能响应型前药纳米组装体的研究进展
陈瑶, 张洪源, 刘雨婷, 孙丙军, 孙进, 何仲贵, 罗聪
2021, 45(5): 337-348.
[摘要](52) [PDF 1092KB](11)
摘要:
随着生物纳米技术在药物递送领域的深入研究和广泛应用,研究人员设计和构建多种功能各异的纳米药物递送系统用于抗肿瘤药物的高效递送。其中,将前药策略与纳米递药技术进行有机整合的前药纳米组装体已经逐渐成为纳米药物递送系统中一个非常重要的领域。前药设计的关键在于药物分子结构的合理修饰和前药在靶部位的选择性高效激活。近年来,研究发现肿瘤微环境智能响应型前药纳米组装体能够在靶部位选择性快速释药,其已成为癌症诊疗相关研究的重要平台。首先,对肿瘤氧化还原微环境和常用的氧化还原敏感化学桥连进行介绍;其次,分别介绍肿瘤氧化还原微环境智能响应型聚合物大分子前药纳米组装体和小分子前药纳米组装体;最后,对前药纳米组装体优缺点和整个纳米药物递送系统的临床转化前景进行总结和分析。通过对以上内容进行综述,以期为肿瘤微环境智能响应型前药纳米系统的设计与构建提供参考。
靶向蛋白-蛋白相互作用的抗肿瘤多肽药物的开发与递送
杨文光, 高汝青, 闫瑾, 何旺骁
2021, 45(5): 349-362.
[摘要](77) [PDF 2061KB](18)
摘要:
蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络异常是肿瘤发生的重要原因。近年来,多肽药物由于其独特的优势被广泛用于靶向肿瘤相关PPI调节剂的开发,并获得了成功。通过对近几年的相关研究进行综述,从靶向PPI多肽的设计与应用角度总结抗肿瘤药物的最新研究进展,以期为基于靶向PPI的抗肿瘤多肽药物研发提供参考。
基于仿生DNA酶的肿瘤诊疗研究进展
王胜峰, 周文虎
2021, 45(5): 363-371.
[摘要](50) [PDF 2870KB](5)
摘要:
DNA酶是通过体外筛选获得的具有催化活性的DNA分子,具有稳定性高、特异性好、价格低廉、无免疫原性等优势。其中,具有RNA切割活性的DNA酶具有类似生物体内核酶活性,已在肿瘤诊断和治疗应用领域引起了广泛的关注。通过阐述DNA酶的相关信息,包括其筛选过程、切割RNA的机制以及代表性的DNA酶,进一步介绍DNA酶在RNA干扰、肿瘤多模块治疗、肿瘤联合诊疗以及刺激响应药物递送中的应用,并对DNA酶在本领域内的应用潜力及发展方向进行展望,以期为DNA酶的临床转化提供参考。
前沿与进展
芳香开窍中药对中枢神经系统疾病的治疗作用研究进展
侯锡鸿, 张佩林, 王斯娴, 李艺, 李萍
2021, 45(5): 372-381.
[摘要](53) [PDF 1075KB](9)
摘要:
通过对芳香开窍中药麝香、冰片、石菖蒲、苏合香、安息香和以这类中药为主的安宫牛黄丸、麝香保心丸和苏合香丸相关的药理作用进行总结,发现它们对缺血性脑卒中、阿尔茨海默病、抑郁症、癫痫和帕金森病等中枢神经系统疾病具有治疗作用,其主要是通过调节血脑屏障通透性、抑制炎性反应、抗Ca2+超载所致神经毒性、抗氧化应激损伤、调节中枢神经递质及其受体和抑制神经细胞凋亡等发挥保护中枢神经系统的作用。通过对这些芳香开窍中药的药理作用进行整合和总结,以期为该类药物治疗中枢神经系统疾病的进一步深入研究和临床应用提供参考依据。
KRAS相关信号通路与小分子抑制剂研究进展
谭斌, 全旭, 李博
2021, 45(5): 382-392.
[摘要](71) [PDF 943KB](16)
摘要:
KRAS基因属于Ras基因家族,其编码的KRAS蛋白通过激活下游信号通路参与细胞增殖、分化及凋亡等生命活动的调控。某些KRAS基因突变会引起KRAS蛋白过度表达和持续活化,进而过度激活下游信号通路,导致细胞不可控制地增殖恶变,最终造成组织癌变。寻找KRAS突变相关肿瘤的治疗策略一直是研究热点之一,然而KRAS蛋白突变体是公认的难靶蛋白之一,其直接作用靶点的小分子抑制剂的设计具有很大的挑战性,目前尚无相关药物批准上市。通过对KRAS蛋白结构与功能、相关信号通路和突变体在肿瘤发生发展中的作用,以及相关小分子抑制剂的突破性研究进展进行综述,为进一步研发KRAS突变肿瘤治疗药物提供参考。
血-视网膜屏障上腺嘌呤核苷三磷酸结合盒外排转运体的研究进展
金梦梦, 刘李, 刘晓东
2021, 45(5): 393-400.
[摘要](52) [PDF 2211KB](5)
摘要:
血-视网膜屏障(BRB)是眼部重要的生物学屏障,能够调节血液和视网膜组织之间的物质交换,防止大分子和其他潜在的有害物质进入视网膜,维持视网膜微环境的稳定。BRB上表达多种外排及摄取转运体,在一些必需营养物质的摄取和神经递质代谢物、激素和药物的外排转运中发挥关键作用。通过对BRB的功能、相关外排转运体的表达和分布以及疾病状态下外排转运体的改变进行综述,以期为治疗视网膜疾病和维持视网膜功能健康的新药研发提供重要信息。